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色甘酸钠(sodiumcromoglycate)又名咽泰(intal)。
【药理作用】
色甘酸钠无松弛支气管及其他平滑肌的作用,也没有对抗组胺、白三烯等过敏介质的作用。但在接触抗原前用药,可预防Ⅰ型变态反应所致的哮喘,也能预防运动或其他刺激所致的哮喘。它能抑制肺肥大细胞对各种刺激,包括IgE与抗原结合所引起脱颗粒作用,抑制组胺及颗粒中其他内容物的释放。这一作用有种属及器官选择性,人支气管肺泡洗液中的肥大细胞最为敏感。作用的发生与受刺激肥大细胞内Ca2+浓度的降低有关。它还能逆转哮喘患者白细胞功能改变。
【体内过程】
口服吸收仅1%,治疗支气管哮喘主要用其微粒粉末(直径约6μm)吸入给药。约10%达肺深部组织并吸收入血,15分达血药浓度峰值。血浆蛋白结合率约60%-75%.t1/245~100分。以原形从胆汁和尿排出。
【临床应用】
主要用于气管哮喘的预防性治疗,能防止变态反应或运动引起的速发和迟发性哮喘反应。应用2~3天,能降低支气管的较高反应性。也可用于过敏性鼻炎、溃疡性结肠炎及其他胃肠道过敏性疾病。
【不良反应】
毒性很低。医学教|育网|收集整理少数患者困粉末的刺激可引起呛咳、气急、甚至诱发哮喘,与少量异丙肾上腺素合用可以预防。
罕见有不良反应,而所见的不良反应是轻微的和暂时性的。过敏反应是罕见的,常为立即型致支气管痉挛,使原有的哮喘加重及肺活量进行性下降,导致气短;延缓型表现为发热及呼吸困难。未见有致癌的报告。
美国报告424例及85例两组10年安全性的研究,仅3例出现严重的不良反应,表现为肺浸润及嗜酸细胞增多。另一报告375例,仅8例发生不良反应如皮炎伴瘙痒、肌炎及胃肠炎。有人综合1982年以前的世界文献,发生面部皮疹,荨麻疹及/或周身性皮炎者13例;1例鼻充血;19例严重支气管痉挛及/或肺水肿甚至发生休克;4例嗜酸细胞性或肉芽肿性肺浸润;5例胃肠紊乱;2例排尿困难及尿痛;1例肝病及血管炎;1例心包炎;3例复发性肌炎。总的发生率,吸入治疗为2%。口服此药50~100mg每日4次,预防食物过敏时的不良反应发生率很高,可达29%。
真正的停药反应尚无报告,但停药后症状可再现。特别重要的是由于用此药时,皮质类固醇用量可减少;在停药后应恢复或加大激素剂量,否则将有严重的发作。此药大概不能到达胎儿循环,因之对胎儿及后代无何影响。